Проведён анализ (структура—активность) новых производных малеиновой кислоты и пиридоксина, а также фумаратов эпигида и морфолина как потенциальных индукторов транскрипционного фактора Nrf2. Показано, что уменьшение количества гидроксильных групп в структуре соединений снижает их цитопротекторную активность. Эффективность соединений как активаторов Nrf2 зависит не только от присутствия малеата или фумарата, но и от структуры оксиароматического фрагмента молекулы. Производное пиридоксина и малеиновой кислоты — 3-гид­рокси-4,5-бис(гидроксиметил)-2-метилпиридин-1-иум гидромалеат — является эффективным активатором Nrf2, проявляет цитопротекторную и антиоксидантную активность in vitro, что предполагает его дальнейшее изучение на in vivo моделях и возможность использования в создании новых лекарственных средств.

We performed a structure–activity analysis of novel maleic acid and pyridoxine derivatives, as well as epigid and morpholine fumarates, as potential inducers of Nrf2 transcription factor. A reduction in the number of hydroxyl groups in the structure of the compounds was shown to decrease their cytoprotective activity. The effectiveness of the compounds as Nrf2 activators depends not only on the presence of maleate or fumarate, but also on the structure of the oxyaromatic fragment of the molecule. A derivative of pyridoxine and maleic acid, 3-hydroxy-4,5-bis(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-1-ium hydromaleate, is an effective activator of Nrf2 transcription factor and exhibits cytoprotective and antioxidant activity in vitro, which suggests its further evaluation in in vivo models and its potential for novel drug development.