Фармакология и токсикология
Сравнительная оценка фармакокинетических параметров мексидола после внутривенного введения липосомальной эмульсии и водного раствора крысам
Проведена сравнительная оценка фармакокинетических параметров липосомальной эмульсии и водного раствора мексидола при внутривенном введении крысам в дозе 50 мг/кг. Концентрацию мексидола в плазме крови и гомогенатах лёгких, печени, почек, семенников и яичников анализировали с использованием ВЭЖХ через 30, 60, 120, 240 мин, 24 и 48 ч после введения. Липосомальный мексидол, в отличие от его водного раствора, быстро покидает системный кровоток (5-кратное снижение концентрации в плазме крови отмечается уже через 4 ч после введения) с преимущественным захватом и более длительным удержанием печенью и лёгкими: через 24 ч концентрация липосомального мексидола превышала таковую его водорастоворимой формы в печени в 14.2 раза, а в лёгких — н? 63 %. В семенниках концентрация липосомального мексидола превышала таковую его водорастворимой формы в течение первых 4 ч: в 4 раза — через 1 ч, в 2 раза — через 4 ч после введения, тогда как в тканях яичников наблюдалась одинаковая его концентрация при введении обеих лекарственных форм. Водорастворимая форма мексидола задерживалась в тканях половых желёз дольше его липосомальной формы.
alek-s13@mail.ru Сипров А.В.
10.47056/0365-9615-2024-178-9-315-320
Comparative assessment of pharmacokinetic parameters of the mexidol after intravenous administration of liposomal emulsion and aqueous solution to rats
We compared the pharmacokinetic parameters of liposomal emulsion and aqueous solution of mexidol in a dose of 50 mg/kg after intravenous administration in rats. We analyzed the mexidol concentration in blood plasma and homogenates of the lungs, liver, kidneys, testes and ovaries using HPLC at 30, 60, 120, 240 min, 24 and 48 h after administration. The liposomal mexidol in contrast to its aqueous solution quickly leaves the systemic bloodstream (a 5-fold decrease in plasma concentration is noted already 4 hours after administration) and is predominantly taken up and retained for a longer period by the liver and lungs: after 24 h, the concentration of liposomal mexidol exceeded that of its water-soluble form in the liver by 14.2 times, and in the lungs — by 63 %. In the testes, the concentration of liposomal mexidol exceeded that of its water-soluble form during the first 4 h: 4 times after 1 h, 2 times after 4 h after administration, whereas in the ovarian tissues the same concentration was observed with the administration of both drug forms. The water-soluble form of mexidol was retained in the tissues of the sex glands longer than its liposomal form.