Биофизика и биохимия
Исследование анальгетической и противовоспалительной активности пептида PT1 на модели местного воспаления у мышей CD-1
Выделенный из яда паука Geolycosa sp. пептид PT1 является модулятором рецепторов P2X3, которые играют роль в развитии воспаления и передачи болевых импульсов. Изучена противовоспалительная и анальгетическая эффективность пептида PT1 на модели воспаления, индуцированного введением полного адъюванта Фрейнда в подушечку задней лапы мышей CD-1. Максимальная анальгетическая активность пептида при внутримышечном введении проявилась в дозе 0.01 мг/кг, превосходя таковую у препарата сравнения (диклофенак, 1 мг/кг). Наибольшую противовоспалительную активность при внутримышечном введении пептид проявлял в дозе 0.0001 мг/кг — снижение толщины лапы наблюдалось уже через 2 ч после введения на фоне развития воспаления. Все исследованные дозы пептида PT1 проявили высокую противовоспалительную активность через 4 и 24 ч после введения. В дозе 0.01 мг/кг при внутримышечном введении пептид проявлял одновременно высокий противовоспалительный и анальгетический эффект по сравнению с другими дозами. Повышение дозы пептида PT1 приводит к постепенному снижению его анальгетической и противовоспалительной активности, и увеличение дозы внутримышечного введения до 0.1 и 1 мг/кг нецелесообразно.
borozdina@bibch.ru Бороздина Н.А.
10.47056/0365-9615-2024-177-2-183-187
Analgesic research and anti-inflammatory activity PT1 peptide on a local model inflammation in CD-1 mice
PT1 peptide, isolated from the venom of the spider Geolycosa sp. is a modulator of P2X3 receptors, which play a role in the development of inflammation and the transmission of pain impulses. The anti-inflammatory and analgesic efficacy of the PT1 peptide was studied in a model of Freund's complete adjuvant induced paw inflammation in CD-1 mice. The maximum analgesic activity of the PT1 peptide when administered intramuscularly was manifested at a dose of 0.01 mg/kg, surpassing the reference drug diclofenac at a dose of 1 mg/kg. The greatest anti-inflammatory activity when administered intramuscularly is manifested at 0.0001 mg/kg; a decrease in paw thickness was observed already 2 hours after the administration of the PT1 peptide against the background of the inflammation development. All tested doses of PT1 peptide showed high anti-inflammatory activity 4 and 24 h after its administration. PT1 peptide at a dose of 0.01 mg/kg when administered intramuscularly exhibits both a high anti-inflammatory and analgesic effect compared to other doses of the peptide. Increasing the dose of PT1 leads to a gradual decrease in its analgesic and anti-inflammatory activity, and increasing the dose of intramuscular administration of PT1 to 0.1 and 1 mg/kg is inappropriate.