Новые лекарственные препараты
Гепатопротекторные свойства новых производных ксимедона с модифицированным структурным фрагментом
Изучены гепатопротекторные свойства новых модификаций отечественного препарата, стимулятора регенерации ксимедона (1,2-дигидро-4,6-диметил-1-(2-гидроксиэтил)-пиримидин-2-он) (1): 1,2-дигидро-4,6-диметил-(1-(2-((гидроксиэтил)амино)этил)-пиримидин-2-она (2) и 1,2-дигидро-4,6-диметил-1-пропил-пиримидин-2-она (3). На клеточных линиях человека Chang Liver, HepG2 и WI-38 в качестве первичной оценки исследовали цитотоксичность и цитопротекторные свойства соединений, а на модели токсического повреждения (CCl4) печени крыс Вистар — гепатопротекторную активность in vivo. Соединения (2) и (3) обладают цитопротекторными свойствами, повышая жизнеспособность клеток на фоне воздействия d-галактозамина и уменьшая морфологические признаки повреждения печени крыс на фоне токсического воздействия CCl4. Соединение (3) обладает значительно более высокой цитотоксичностью. Из двух модификаций соединение (2) более перспективно для дальнейшей работы.
alex.vysh@mail.ru Выштакалюк А.Б.
10.47056/0365-9615-2024-178-11-563-568
Hepatoprotective properties of new xymedon derivatives with a modified structural moiety
The hepatoprotective properties of new modifications of the Russian drug, the regeneration stimulator Xymedon (1,2-dihydro-4,6-dimethyl-1-(2-hydroxyethyl)-pyrimidin-2-one) (1): 1,2- dihydro-4,6-dimethyl-(1-(2-((hydroxyethyl)amino)ethyl)-pyrimidin-2-one (2) and 1,2-dihydro-4,6-dimethyl-1-propyl-pyrimidin-2-one (3). Cytotoxicity and cytoprotective effects of the compounds on Chang Liver, HepG2 and WI-38 human cell lines as a primary assessment, as well as hepatoprotective activity in vivo on the model of toxic damage (CCl4) of liver in Wistar rats were studied. It was shown, compounds (2) and (3) have cytoprotective properties, increasing cell viability against the background of the effects of d-galactosamine and reducing morphological signs of damage rat liver against the background of the toxic effects of CCl4. Compound (3) has significantly higher cytotoxicity. Of the two modifications, the compound (2) more promising for further work.