Фармакология и токсикология
Фармакологические свойства производных сульфонамидов — новых ингибиторов карбоангидразы
Селективное блокирование отдельных изоформ карбоангидразы (КА) на сегодняшний день является одним из главных направлений в процессе разработки её ингибиторов. Новые 1,2,4-оксадиазолсодержащие сульфонамиды В12 и В13 преимущественно блокируют КА II и КА IX. Исследование острой токсичности В12 и В13 показало их безопасность. Вещество В13 вызывало относительно кратковременное, но быстрое (в течение первых 30 мин) снижение внутриглазного давления у кроликов, что делает перспективным его использование для экстренного снижения внутриглазного давления в медицинской практике. Исследование влияния сульфонамидов на функции ЦНС показало, что соединение В12, возможно, обладает транквилизирующей активностью; В13 перспективно для создания препаратов, обладающих антидепрессивным действием и одновременно повышающих умственную и физическую работоспособность человека.
mkkors@mail.ru Корсаков М.К.
10.47056/0365-9615-2023-175-2-166-170
Pharmacological properties of sulfonamide derivatives — new inhibitors of carbonic anhydrase
Selective blocking of individual isoforms of carbonic anhydrase (CA) is one of the main directions in the development of its inhibitors today. The new 1,2,4-oxadiazole-containing sulfonamides B12 and B13 predominantly block KA II and KA IX. The study of acute toxicity of B12 and B13 showed their safety. Substance B13 caused a relatively short-term, but rapid (during the first 30 min) decrease in intraocular pressure in rabbits, which indicates the promise of its use for an emergency decrease in intraocular pressure in medical practice. A study of the effect of sulfonamides on the functions of the central nervous system showed that compound B12 may have tranquilizing activity; B13 is promising for the creation of drugs that have an antidepressant effect and at the same time increase the mental and physical performance of a person.