Фармакология и токсикология
Анальгетическое и психотропное действие нового антагониста брадикинина
А.Е.Алифоренко1,2, В.С.Мотов1, В.В.Быков1,2, А.В.Быкова1, В.И.Павловский1, В.В.Ларченко1,2, В.А.Хазанов1, А.И.Венгеровский2 - 595-599
1ООО "ИФАР", Томск, РФ; 2ФГБОУ ВО Сибирский государственный медицинский университет Минздрава России, Томск, РФ
Блокатор В1-рецепторов брадикинина — производное 1,4-бензодиазепин-2-она, обозначенное шифром PAV-0056, при внутрижелудочном введении мышам в дозах 0.1 и 1 мг/кг вызывает аналгезию в "формалиновом тесте", по силе не уступающей диклофенаку натрия (10 мг/кг) и трамадолу (20 мг/кг). Соединение PAV-0056 в дозах 0.1 и 10 мг/кг не оказывает противотревожного, центрального миорелаксирующего действия у мышей, не повреждает слизистую оболочку желудка крыс. Судя по результатам теста "предпочтение места", соединение PAV-0056 также не вызывает зависимости у мышей.
Ключевые слова: 1,4-бензодиазепин-2-он; анальгетическое действие; потенциальные нейропсихотропные эффекты; риск ульцерогенного влияния
Адрес для корреспонденции: vladimir.b.1989@gmail.com Быков В.В.
DOI: 10.47056/0365-9615-2023-176-11-595-599
Analgesic and psychotropic effects of a new bradykinin antagonist
A. E. Aliforenko1,2, V. S. Motov1, V. V. Bykov1,2, A. V. Bykova1, V. I. Pavlovskii1, V. V. Larchenko1,2, V. A. Khazanov1, and A. I. Vengerovskii2
1LLC Innovative Pharmacology Research, Tomsk, Russia; 2Siberian State Medical University, Ministry of Health of the Russian Federation, Tomsk, Russia
A bradykinin B1-receptors antagonist — a 1,4-benzodiazepin-2-one derivative, codenamed PAV-0056, after orally administration to mice at doses of 0.1 and 1 mg/kg causes analgesia in the "formalin test" with a potency not inferior to that of diclofenac sodium (10 mg/kg) and tramadol (20 mg/kg). The PAV-0056 compound at doses of 0.1 and 10 mg/kg has no anxiolytic and central muscle relaxant effects in mice, does not damage the gastric mucosa of rats. Based on the results of the conditioned place preference test, the PAV-0056 compound also does not induce addiction in mice.
Key Words: 1,4-benzodiazepin-2-one; analgesic effect; potential neuropsychotropic effects; risk of ulcerogenic effect