Биофизика и биохимия
Влияние производных глицирретовой кислоты на регуляцию объёма тимоцитов
Исследовали влияние глицирретовой кислоты (биологически активного агликона глицирризина) и её сложноэфирных производных в положении С-3 и С-30 на регуляцию клеточного объёма тимоцитов крыс в условиях гипоосмотического стресса. Нативная глицирретовая кислота полностью подавляла этот процесс с полумаксимальным эффектом при 12.7±1.4 мкМ и коэффициентом Хилла, равным 3.1±0.6. Формирование сложных эфиров в положениях С-3 (эфиры уксусной, коричной и метоксикоричной кислот) и С-30 (метиловый эфир) резко снижало ингибиторную активность, свидетельствуя о том, что интактная гидроксильная группа в положении C-3 и карбоксильная группа в положении C-30 являются структурно важными детерминантами биологической активности глицирретовой кислоты в отношении регуляции объёма тимоцитов.
zairovich@gmail.com Сабиров Р.З.
10.47056/0365-9615-2023-175-1-34-38
Effect of glycyrrhetic acid derivatives on volume regulation of thymocytes
The effects of glycyrrhetinic acid (a biologically active aglycone of glycyrrhizin) and its ester derivatives at the positions C-3 and C-30 on the cell volume regulation of rat thymocytes under hypoosmotic stress were investigated. Native glycyrrhetinic acid completely suppressed this process with half-maximal concentration of 12.7±1.4 μM and Hill coefficient of 3.1±0.6. Formation of esters at C-3 (esters with the acetic, cinnamic and methoxi-cinnamic acid) and at C-30 (methyl ester) drastically decreased the inhibitory activity of the molecule, suggesting that intact hydroxyl group at C-3 and carboxyl group at C-30 represent structurally important determinants of biological activity of glycyrrhetinic acid towards volume regulation of thymic lymphocytes.