Фармакология и токсикология
Антиноцицептивное действие нового соединения этовюрцина из класса гексаазаизовюрцитанов
С.Г.Крылова1, Е.А.Киселева1, Т.Н.Поветьева1, Ю.В.Нестерова1, О.Ю.Рыбалкина1, П.В.Кульпин1, О.Г.Афанасьева1, Д.А.Кулагина2, В.В.Еремина2, О.В.Байбакова2, Е.П.Зуева1, Н.И.Суслов1, С.В.Сысолятин2, В.В.Жданов1 - 194-200
1НИИФиРМ им. Е.Д.Гольдберга Томского НИМЦ, Томск, РФ; 2ФГБУН Институт проблем химико-энергетических технологий СО РАН, Бийск, РФ
Изучение специфической фармакологической активности на моделях соматогенной боли различного генеза (при термической, висцеральной боли, механической компрессии) выявило высокую антиноцицептивную эффективность синтезированного соединения 10-ди(этоксиацетил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана (этовюрцина), сравнимую и/или превышающую действие трамадола. Новая молекула из класса гексаазаизовюрцитанов эффективно блокирует ноцицептивные реакции на супраспинальном и периферическом уровне организации болевой чувствительности. Полученные результаты подтверждают возможность создания фармакологически активных молекул на основе высокоэнергетического вещества гексаазаизовюрцитана.
Ключевые слова: гексаазаизовюрцитан; этовюрцин; анальгетическая активность; трамадол; модели соматогенной боли
Адрес для корреспонденции: krylova5935@gmail.com Крылова С.Г.
DOI: 10.47056/0365-9615-2022-174-8-194-200
Antinociceptive effect of a new compound ethowurzine from the class of hexaazaizowurzitane
S. G. Krylova1, E. A. Kiseleva1, T. N. Povet'eva1, Yu. V. Nesterova1, O. Yu. Rybalkina1, P. V. Kul'pin1, O. G. Afanas'eva1, D. A. Kulagina2, V. V. Eremina2, O. V. Baibakova2, E. P. Zueva1, N. I. Suslov1, S. V. Sysolyatin2, and V. V. Zhdanov1
1E. D. Goldberg Research Institute of Pharmacology and Regenerative Medicine, Tomsk National Research Medical Center, Russian Academy of Sciences, Tomsk, Russia; 2Institute of Problems of Chemical and Energetic Technologies, Siberian Division of the Russian Academy of Sciences, Biysk, Russia
The study of specific pharmacological activity evaluated high antinociceptive efficacy of the first synthesized compound 10-di(ethoxyacetyl)-2,6,8,12-tetraacetyl-2,4,6,8,10,12-hexaaza tetracyclo[5,5,0,03,11,05,9]dodecane (ethowurtzine) in models of somatogenic pain with different genesis (thermal, visceral pain, mechanical compression of paw). It has been shown, that a new molecule from the class of hexaazaisowurtzitane effectively blocks nociceptive reactions at the supraspinal and peripheral levels of pain sensitivity organization. The effect of ethowurtzine appeared to be comparing and/or exceeding the action of tramadol. The obtained results prove the possibility of creating new pharmacologically active molecules based on the high energy substance hexaazaisowurtzitane.
Key Words: hexaazaisowurtzitane; ethowurtzine; analgetic activity; tramadol; models of somatogenic pain