Фармакология и токсикология
Механизмы антиаритмического действия соединения АЛМ-802
В экспериментах in vitro изучены механизмы, лежащие в основе антиаритмического действия соединения тригидрохлорид N1-(2,3,4-триметокси)-N2-{2-[(2,3,4-триметоксибензил)амино]этил}-1,2-этандиамина (шифр АЛМ-802). Эксперименты выполнены на культуре нейронов гиппокампа крыс. Электрическую активность нейронов регистрировали методом patch-clamp в конфигурации whole cell. Соединение АЛМ-802 эффективно блокирует потенциалзависимые Na+- и K+-каналы и не влияет на активность потенциалзависимых Са2+-каналов. Ингибирование протекающих через эти каналы токов имеет дозозависимый характер; IC50 для Na+- и K+-каналов составляла 94±4 и 67±3 мкМ соответственно. Полученные данные свидетельствуют о том, что соединение АЛМ-802 сочетает свойства антиаритмических средств I и III классов по классификации Vaughan Williams.
tsorinib@yandex.ru Цорин И.Б
10.47056/0365-9615-2022-174-8-179-183
Mechanisms underlying the antiarrhythmic action of the compound ALM-802
The mechanisms underlying the antiarrhythmic action of the compound trihydrochloride N1-(2,3,4-trimethoxy)-N2-{2-[(2,3,4-trimethoxybenzyl)amino] ethyl}-1,2-ethane-diamine (code ALM-802) were studied in vitro. The experiments were performed on a culture of rat hippocampal neurons. The electrical activity of neurons was recorded by the patch-clamp method in the whole cell configuration. It is shown that the compound ALM-802 effectively blocks potential-dependent Na+ and K+ channels and does not affect the activity of potential-dependent Ca2+ channels. The inhibition of currents flowing through these channels is dose-dependent; the IC50 of Na+ and K+ channels were 94±4 and 67±3 μm, respectively. Conclusion. The data obtained indicate that the compound ALM-802 combines the properties of antiarrhythmic agents of classes I and III according to the classification of Vaughan Williams.