В работе изучен механизм действия байкалина на торможение роста трансплантированной опухоли рака пищевода у мышей линии NOG, а также его влияние на уровень экспрессии киназы PAK4. Для этого мы разработали новую модель трансплантированного рака пищевода — мышам NOG подкожно инокулировали суспензию клеток рака пищевода человека линии OE19 (10⁷ клеток/мл). На этой модели изучали влияние байкалина в низкой, средней и высокой дозах (1, 1.5 и 2 мг/кг соответственно) на рост опухоли. Через 32 сут опухоли выделяли, после чего в полученных образцах определяли уровень экспрессии киназы PAK4 и её активированной формы с помощью ПЦР с обратной транскрипцией и вестерн-блоттинга соответственно. Показано, что байкалин обладал дозозависимым противоопухолевым действием в отношении трансплантированных клеток рака пищевода у мышей NOG. Противоопухолевое действие байкалина, которое определяли по размеру и массе опухоли, усиливалось при увеличении его дозы. Это влияние байкалина подтверждали снижением экспрессии PAK4. Таким образом, байкалин ингибирует рост привитой опухоли РП путём подавления активности PAK4, что может быть одним из важных механизмов его противоопухолевого действия.

In this study, we investigated the mechanism of baicalein on tumor growth inhibition of transplanted oesophageal cancer in mice as well as the effect of baicalein on the expression of PAK4. For that purpose we developed a new model of transplanted oesophageal cancer model (human oesophageal cancer OE19 cells (10⁷ cells/ml) were inoculated into NOG mice). Three experimental groups with transplanted oesophageal cancer cells received of baicalein in different doses (1, 1.5, and 2 mg/kg). In 32 days, tumors were resected, and the expression level of PAK4 and activated PAK4 were detected by reverse transcription PCR and Western blotting, respectively. The results showed a dose-depending anti-tumor effect of baicalein on the transplanted tumor of oesophageal cancer in NOG mice: this effect of baicalein determined by the size and mass of the tumor increased with the dose of the substance. Furthermore, the anti-tumor effect of baicalein can also was proved by the reduction of PAK4 expression. It means that baicalein can inhibit tumor growth by inhibiting the activation of PAK4. Therefore, our results showed that baicalein could inhibit the growth of oesophageal cancer cells by inhibiting the activity of PAK4, which may be one of the important mechanisms of antitumor effect of baicalein.