Фармакология и токсикология
Доклиническая фармакокинетика дипептида ГЗК-111 с нейропротективной активностью
А.А.Литвин, Г.Б.Колыванов, П.О.Бочков, Р.В.Шевченко, А.Л.Подолько, К.Н.Колясникова, В.П.Жердев - 298-302
Лаборатория фармакокинетики (рук. — профессор В.П.Жердев) ФГБНУ НИИ фармакологии им. В.В.Закусова, Москва, РФ
Изучена фармакокинетика соединения с нейропротективной активностью — ГЗК-111 (этиловый эфир N-фенилацетил-глицил-L-пролина) и его метаболита ЦПГ (цикло-L-пролилглицин) в плазме крови крыс после однократного внутривенного и внутрижелудочного введения в дозе 20 мг/кг. Установлено, что исходное соединение подвергается интенсивной биотрансформации, при этом метаболит более чем в 2 раза дольше циркулирует в системном кровотоке животных, а его концентрации в плазме крови в 50-70 раз выше концентраций исходного соединения.
Ключевые слова: нейропротектор; ГЗК-111; цикло-L-пролилглицин; фармакокинетика; ВЭЖХ-масс-спектрометрия
Адрес для корреспонденции: litbiopharm@yandex.ru Литвин А.А.
DOI: 10.47056/0365-9615-2021-172-9-298-302
Preclinical pharmacokinetics of dipeptide with neuroprotective activity GZK-111
A. A. Litvin, G. B. Kolyvanov, P. O. Bochkov, R. V. Shevchenko, A. L. Podolko, K. N. Kolyasnikova, and V. P. Zherdev
Laboratory of Pharmacokinetics, V. V. Zakusov Research Institute of Pharmacology, Moscow, Russia
The pharmacokinetics of a compound with neuroprotective activity GZK-111 and its metabolite CPG in rat blood plasma after a single intravenous and intragastric administration at a dose of 20 mg/kg was studied. It was found that the parent drug undergoes intensive biotransformation, while the metabolite circulates in the circulation more than twice as long as GZK-111 and its plasma concentrations were 50-70 times higher than the concentrations of the parent compound.
Key Words: neuroprotector; GZK-111; cyclo-L-prolylglycine; pharmacokinetics; HPLC-mass spectrometry