Проведено исследование по оценке влияния липосом с золедроновой кислотой (ЛЗОЛ) на макрофаги, ассоциированные с опухолью, в строме гепатоцеллюлярной карциномы ксенотрансплантата in vitro и in vivo. Липосомы получали из 1,2-дипальмитоил-sn-глицеро-3-фосфохолина, 1,2-дипальмитоил-sn-глицеро-3-фосфо-sn-1-глицерина и 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин-N-[карбокси (полиэтиленгликоль)-2000], используя метод тонкой плёнки с последующим введением золедроновой кислоты. Показано, что ЛЗОЛ могут вызывать апоптоз клеток RAW264.7, удаляют намного больше проопухолевых макрофагов М2, чем противоопухолевых макрофагов М1 в ксенотрансплантате опухоли. Достоверного уменьшения опухоли ксенотрансплантата в течение 6 сут выявлено не было. Таким образом, польза ЛЗОЛ для лечения опухоли зависит от соотношения между противоопухолевыми М1 и проопухолевыми М2 пролиферативными макрофагами.

To delete the macrophages in the tumor microenvironment may affect the treatment of cancer. Zoledronic acid（ZOL）can delete tumor-associated macrophages, but it may rapidly accumulate in the bone and cause side effects. Liposomes encapsulated zoledronic acid can be engulfed by macrophages in the tumor stroma and reduce accumulate in the bone. The aim of this study was to evaluate the effect of liposomes encapsulated ZOL on tumor-associated macrophages in the xenograft tumor stroma of hepatocellular carcinoma. In this study, a material of liposomes loading with zoledronic acid (LSZ) was prepared and assessed in vitro and vivo. Liposomes were made from 1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phospho-sn-1-glycerol, and 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[carboxy(polyethylene glycol)-2000], using thin film method, followed by encapsulating ZOL. The experimental results showed that LSZ could promote RAW264.7 cells apoptosis, could delete much more protumoral M2 macrophages than antitumoral M1 macrophages in xenograft tumors, and did not significantly reduce the size of xenograft tumor in 6 days. We concluded that liposomes encapsulated ZOL can promote macrophages apoptosis and delete much more protumoral M2 macrophages than antitumoral M1 macrophages in the xenograft tumor stroma of hepatocellular carcinoma, but whether it can greatly benefit to the treatment of the tumor or not may depend on the ratio between antitumoral M1 and protumoral M2 polarization macrophages in the tumor.