Фармакология и токсикология
Сравнительное изучение фармакокинетики би- и пентафосфоновых кислот, меченных галлием-68, в организме крыс с экспериментальной моделью костной мозоли
Изучено биораспределение меченных галлием-68 оксиэтилидендифосфоновой кислоты (68Ga-ОЭДФ) и диэтилентриаминпентакис(метилфосфоновой) кислоты (68Ga-ДТПФК) в организме самок крыс Вистар с экспериментальной моделью костной мозоли. Показано, что в костной мозоли содержание 68Ga-ДТПФК и 68Ga-ОЭДФ примерно в 1.5 раза выше, чем в интактной кости бедра. При этом 68Ga-ДТПФК обладает более высокой стабильностью in vivo, характеризуется повышенным накоплением в костной ткани и пониженным — во внутренних органах (по сравнению с 68Ga-ОЭДФ). Таким образом, 68Ga-ДТПФК обладает более оптимальными фармакокинетическими свойствами, чем 68Ga-ОЭДФ.
vikshir82@mail.ru Тищенко В.К.
A comparative study of pharmacokinetics of bis- and pentaphosphonic acids labeled with gallium-68 in rats with experimental model of bone callus
The biodistribution of labeled with gallium-68 hydroxyethylidenediphosphonic acid (68Ga-HEDP) and diethylenetriaminepentakis(methylenephosphonic acid) (68Ga-DTPMP) in Wistar rats with experimental model of bone callus was studied. It was shown that the amount of 68Ga-DTPMP and 68Ga-HEDP activity in bone callus was about 1,5 times higher than in intact femur. Meanwhile, 68Ga-DTPMP had higher stability in vivo, higher uptake in bone tissue and lower uptake in any others visceral organs as compared with 68Ga-HEDP. In conclusion, pentaphosphonic acid (DTPMP) labeled with gallium-68 had more suitable properties than bisphosphonic acid derivative (HEDP).