Фармакология и токсикология
Сравнительное изучение фармакокинетики би- и пентафосфоновых кислот, меченных галлием-68, в организме крыс с экспериментальной моделью костной мозоли
В.К.Тищенко1,2, В.М.Петриев1,2, К.А.Кузенкова1, П.В.Шегай1, С.А.Иванов1, А.Д.Каприн1 - 573-577
1ФГБУ НМИЦ радиологии Минздрава России, Обнинск; 2Национальный исследовательский ядерный университет МИФИ, Москва, РФ
Изучено биораспределение меченных галлием-68 оксиэтилидендифосфоновой кислоты (68Ga-ОЭДФ) и диэтилентриаминпентакис(метилфосфоновой) кислоты (68Ga-ДТПФК) в организме самок крыс Вистар с экспериментальной моделью костной мозоли. Показано, что в костной мозоли содержание 68Ga-ДТПФК и 68Ga-ОЭДФ примерно в 1.5 раза выше, чем в интактной кости бедра. При этом 68Ga-ДТПФК обладает более высокой стабильностью in vivo, характеризуется повышенным накоплением в костной ткани и пониженным — во внутренних органах (по сравнению с 68Ga-ОЭДФ). Таким образом, 68Ga-ДТПФК обладает более оптимальными фармакокинетическими свойствами, чем 68Ga-ОЭДФ.
Ключевые слова: галлий-68; диэтилентриаминпентакис(метилфосфоновая) кислота; оксиэтилидендифосфоновая кислота; костная мозоль
Адрес для корреспонденции: vikshir82@mail.ru Тищенко В.К.
A comparative study of pharmacokinetics of bis- and pentaphosphonic acids labeled with gallium-68 in rats with experimental model of bone callus
V. K. Tishchenko1,2, V. M. Petriev1,2, K. A. Kuzenkova1, P. V. Shegai1, S. A. Ivanov1, and A. D. Kaprin1
1National Medical Research Centre of radiology of the Ministry of Health of the Russian Federation, Obninsk, Russia; 2National Research Nuclear University MEPhI (Moscow Engineering Physics Institute), Moscow, Russia
The biodistribution of labeled with gallium-68 hydroxyethylidenediphosphonic acid (68Ga-HEDP) and diethylenetriaminepentakis(methylenephosphonic acid) (68Ga-DTPMP) in Wistar rats with experimental model of bone callus was studied. It was shown that the amount of 68Ga-DTPMP and 68Ga-HEDP activity in bone callus was about 1,5 times higher than in intact femur. Meanwhile, 68Ga-DTPMP had higher stability in vivo, higher uptake in bone tissue and lower uptake in any others visceral organs as compared with 68Ga-HEDP. In conclusion, pentaphosphonic acid (DTPMP) labeled with gallium-68 had more suitable properties than bisphosphonic acid derivative (HEDP).
Key Words: gallium-68; diethylenetriaminepentakis(methylenephosphonic acid); hydroxyethylidenediphosphonic acid; bone callus