Изучена фармакокинетика нового анальгетика на основе производного гексаазаизовюрцитана (тиовюрцин, TWC). Разработан и валидирован метод количественного определения TWC в тканях и органах с использованием ВЭЖХ/MС/MС. С учётом внутрижелудочного введения TWC крысам в дозе 100 мг/кг чувствительность метода составила 0.5 нг/мл. Калибровочная кривая — 0.5-400 нг/мл. Концентрация вещества (C_max) в плазме, органах и тканях животных составила 20-100 нг/мл, время достижения максимальной концентрации после однократного введения (T_max) — 2 ч. Среднее время удерживания вещества в организме варьировало от 5.67 до 17.15 ч после введения. Наиболее высокие концентрации обнаружены в выводящих органах: печени и почках, также вещество активно проникало в мышечную ткань. Средние значения концентраций обнаруживались в жировой ткани и тканях мозга. Наименьшая тропность вещества наблюдалась к тканям сердца.

The pharmacokinetics of a new analgesic based on a derivative of hexaazaisouwurzitane (Tiowurcin, TWC) was studied. A method for the quantitative determination of TWC in tissues and organs using HPLC/MC/MC was developed and validated. Given the intragastric administration of TWC to rats at a dose of 100 mg/kg, the sensitivity of the method was 0.5 ng/ml. The calibration curve was 0.5-400 ng/ml. The concentration of the substance (Cmax) in the plasma, organs and tissues of animals was 20-100 ng/ml, the time to reach maximum concentration after a single injection was 2 h (Tmax). The average retention time of a substance in the body ranged from 5.67 to 17.15 hours after administration. The highest concentrations were found in the excretory organs: liver and kidneys, and the substance actively penetrates into muscle tissue. Average concentrations are found in adipose tissue and brain tissue. The least tropic substance has to the tissues of the heart.