Содержание и архив номеров
2020 г., Том 169, № 1 ЯНВАРЬ
Фармакология и токсикология
Высокая антигипергликемическая активность и продолжительность действия рекомбинантного модифицированного глюкагоноподобного пептида-1 человека при интраназальном применении на мышах
Исследована эффективность интраназального применения глипина (рекомбинантного модифицированного глюкагоноподобного пептида-1 человека) на мышах линии BALB/c. В качестве препарата сравнения использовали препарат “Виктоза”. При интраназальном применении минимальная действующая доза глипина составила 0.5 мг/кг, её двукратное повышение увеличивало показатели активности до максимальных значений. В первые 2 ч после введения эффективность глипина значительно превосходила таковую виктозы. Продолжительность действия и профиль изменения антигипергликемической активности глипина во времени при интраназальном введении в дозе 1 мг/кг соответствовали лучшим показателям его подкожного применения. Высокая эффективность интраназального применения глипина открывает перспективы к его дальнейшему изучению и использованию.
Ключевые слова: глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1); агонист рецепторов ГПП-1; антигликемический препарат; сахарный диабет; интраназальное применение
Адрес для корреспонденции: dg_kozlov@genetika.ru Козлов Д.Г.
High Efficiency of the Intranasal Use of the Recombinant Modified Human Glucagon-like Peptide-1 in Mice
Previously, the new Glypin preparation administered by the subcutaneous (s/c) route was suggested for the treatment of type II diabetes. The active pharmaceutical ingredient of Glypin is recombinant modified human glucagon-like peptide-1. The present work reports the study of the efficiency of intranasal (i/n) administration of Glypin in healthy mice. The pharmaceutical drug Victoza served as the control. It has been demonstrated that in the case of i/n Glypin administration: 1) its minimum effective dose was 0.5 mg/kg, with a two-fold increase in the drug dose leading to the activity indices reaching their maximum values; 2) during the first two hours after the drug administration, Glypin efficiency significantly exceeded the efficiency of Victoza; 3) the duration of action and other pharmacodynamic properties of Glypin when administered in the dose of 1.0 mg/kg matched the best results obtained in the case of its s/c use. In such a way, we have demonstrated the high efficiency of the intranasal use of Glypin, our findings stimulating the interest to further study and utilization of this drug.
Key Words: GLP-1 receptor agonist; antihyperglycemic agent; glucagon-like peptide; diabetes mellitus; intranasal administration