Биофизика и биохимия
Новое теллур- и селенорганическое соединение — ингибитор ацетилхолинэстеразы мозга
Исследовали влияние нового цианинового красителя, содержащего селен и теллур, на активность ацетилхолинэстеразы синаптических мембран мозга крыс. Обнаружено, что цианиновый краситель дозозависимо ингибирует активность этого фермента, а концентрация полумаксимального ингибирования активности ацетилхолинэстеразы составила 20.46 мкМ. Циановый краситель мгновенно ингибирует фермент, степень снижения его активности зависит от концентрации ацетилтиохолина: чем ниже она, тем выше степень ингибирования. На графике Лайнуивера—Берка кривые концентрационной зависимости ацетилхолинэстеразы без и в присутствии цианинового красителя пересекаются в одной точке на оси абсцисс. При этом цианиновый краситель уменьшает максимальную скорость ингибирования (Vmax) и не влияет на значение константы Михаэлиса (Km). Рассчитанное значение константы ингибирования Ki для цианинового красителя равно 7.74 мкМ. Таким образом, цианиновый краситель является неконкурентным ингибитором ацетилхолинэстеразы.
klich-khan@mail.ru Кличханов Н.К.
The new tellurium and selenium organic compound is inhibitor of brain acetylcholinesterase
In order to search for more effective and less toxic AChE inhibitors, the effect of a new cyanine dye (CD) containing selenium and tellurium on the AChE activity of the rat brain synaptic membranes was investigated. It has been found that CD has a dose-dependent inhibitory effect on the activity of the enzyme. The inhibitor concentration at which the drop in enzyme activity is 50% (IC50) was equal to 20.46 μM. CD instantly inhibits the enzyme. The degree of decrease in AChE activity in the presence of CD depends on the concentration of its substrate acetylthiocholine: the lower it is, the higher the degree of inhibition. On the graph of Lineuiver-Berk, curves of the concentration dependence of the AChE without and in the presence of the CD intersect at one point on the x-axis. In this  the CD decreases Vmax and does not affect the value of Km. The calculated Ki value for CD is 7.74 μM. The data obtained indicate that CD is a noncompetitive AChE inhibitor.