Фармакология и токсикология
Особенности фармакокинетики и биодоступность некоторых сердечно-сосудистых препаратов в условиях антиортостатической гипокинезии
А.В.Поляков1, А.А.Свистунов2, С.Н.Кондратенко2, И.В.Ковачевич1, Л.Г.Репенкова1, М.И.Савельева3, В.Г.Кукес2 - 449-453
1Лаборатория “Разработка средств и методов оказания медицинской помощи в экстремальных условиях и телемедицины” (зав. — А.В.Поляков) ГНЦ РФ — Института медико-биологических проблем РАН, Москва, РФ; 2Кафедра клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней (зав. — проф. Е.В.Ших) ФГАОУ ВО Первого МГМУ им. И.М.Сеченова Минздрава России (Сеченовский Университет), Москва; 3Кафедра клинической фармакологии и терапии (зав. — проф. Д.А.Сычев) ФГБОУ ДПО РМАНПО Минздрава России, Москва
Изучена фармакокинетика и биодоступность верапамила, пропранолола и этацизина у здоровых добровольцев после однократного перорального приёма в условиях обычной жизнедеятельности и на 2-е сутки антиортостатической гипокинезии, моделирующей некоторые эффекты микрогравитации. В условиях антиортостатической гипокинезии обнаружена тенденция к уменьшению периода полуэлиминации, среднего времени удерживания, объёма распределения, а также к увеличению скорости всасывания, отношения максимальных концентраций и относительной скорости всасывания верапамила и пропранолола. Установлено статистически достоверное увеличение времени достижения максимальной концентрации, объёма распределения, а также снижение максимальной концентрации, скорости всасывания, отношения максимальных концентраций и относительной скорости всасывания этацизина в условиях антиортостатической гипокинезии.
Ключевые слова: верапамил, пропранолол, этацизин, фармакокинетика, антиортостатическая гипокинезия
Адрес для корреспонденции: snko@mail.ru Кондратенко С.Н.
Peculiarities of pharmacokinetics and bioavailability of some cardiovascular drugs under antiorthostatic hypokinesia
A. V. Polyakov1, A. A. Svistunov2, S. N. Kondratenko2, I. V. Kovachevich1, L. G. Repenkova1, M. I. Savelyeva3, and V. G. Kukes2
1Laboratory of Development of Means and Methods of providing medical care in extreme conditions and telemedicine, State Research Center Institute of Biomedical Problems, Russian Academy of Sciences, Moscow, Russia; 2Department of Clinical Pharmacology and Propaedeutics of Internal Diseases, I. M. Sechenov First Moscow State Medical University, the Ministry of Health of Russian Federation (Sechenov University), Moscow, Russia; 3Department of Clinical Pharmacology and Therapy, Russian Medical Academy of Continuous Professional Education, the Ministry of Health of Russian Federation, Moscow, Russia
The pharmacokinetics and bioavailability of verapamil, propranolol and etatsizin were studied in healthy volunteers after a single oral administration in the conditions of normal life and on the second day of antiorthostatic hypokinesia simulating some effects of microgravity. Under conditions of antiorthostatic hypokinesia, a tendency was found to decrease the half-elimination period, mean retention time, volume of distribution, as well as an increase in the rate of absorption, the ratio of maximum concentrations and the relative speed of absorption of verapamil and propranolol. A statistically significant increase in the time to reach the maximum concentration, the volume of distribution, as well as the decrease in the maximum concentration, the rate of absorption, the ratio of maximum concentrations and the relative rate of absorption of etatsizin in conditions of antiorthostatic hypokinesia was established.
Key Words: verapamil; propranolol; etatsizin; pharmacokinetics; antiorthostatic hypokinesia