Фармакология и токсикология
Анальгетическая активность производных гексаазаизовюрцитана
С.Г.Крылова, Т.Н.Поветьева., Е.П.Зуева, Н.И.Суслов, Е.Н.Амосова, Т.Г.Разина, К.А.Лопатина, О.Ю.Рыбалкина, Ю.В.Нестерова, О.Г.Афанасьева, Е.А.Киселева, С.В.Сысолятин*, Д.А.Кулагина*, В.В..Жданов - 451-456
НИИФиРМ им. Е.Д.Гольдберга, Томский НИМЦ, Томск, РФ; *ФГБУН Институт проблем химико-энергетических технологий СО РАН, Бийск, РФ
Результаты выраженной анальгетической активности инновационного соединения 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекан (тиовюрцин) были получены в условиях термического ноцицептивного теста “горячая пластина” и модели острой висцеральной и соматически глубокой боли “уксусные корчи”. Выявлена налоксончувствительная аналгезия тиовюрцина на этих же экспериментальных моделях. Доказано отсутствие тропности к периферическим опиоидным рецепторам в тесте “уксусные корчи” с использованием налоксона метиодида. Курсовое введение малотоксичного тиовюрцина в эффективных дозах не вызывало ульцерогенного повреждения в слизистой оболочке желудка экспериментальных животных.
Ключевые слова: тиовюрцин, анальгетическая активность, модели соматогенной боли
Адрес для корреспонденции: krylova5935@gmail.com Крылова С.Г.