Фармакология и токсикология
Исследование эффективности микрокапсулированной формы налоксона с замедленным высвобождением на экспериментальной модели отравления фентанилом
Н.Г.Венгерович, М.А.Юдин, В.Н.Быков, А.С.Никифоров, О.И.Алешина, А.А.Кузьмин, Т.М.Устинова, С.В.Гадзиковский* - 702-706
ФГБУ Государственный научно-исследовательский испытательный институт военной медицины МО РФ, Санкт-Петербург; *ООО “Инновационная фармацевтическая компания “Сильвер Фарм”, Санкт-Петербург, РФ
Проведена сравнительная оценка микрокапсулированных образцов налоксона, полученных методом распылительной сушки. В качестве носителей использовали 2-гидроксипропил-b-циклодекстрин, альгинат натрия, поликапролактон и натрий-карбоксиметилцеллюлозу. Выявлено, что налоксон с альгинатом натрия характеризуется наибольшим содержанием налоксона в матрице и наименьшей скоростью его высвобождения (период полного высвобождения — 60 мин). На модели нарушения дыхания, вызванного введением фентанила в дозе 10 ED50 (эффект обезболивания), исследовали влияние налоксона в комплексе c альгинатом натрия на динамику концентрации СО2 в выдыхаемом воздухе. Показано, что применение разработанной микрокапсулированной формы налоксона после введения фентанила позволяет снизить разовую терапевтическую дозу антагониста более чем в 2 раза и исключить необходимость повторных инъекций.
Ключевые слова: налоксон, микрокапсулирование, замедленное высвобождение, фентанил, отравление опиоидами
Адрес для корреспонденции: ng@vengerovich.ru Венгерович Н.Г.