Биофизика и биохимия
Влияниe производных фуллерена на активность Са2+-АТФазы саркоплазматического ретикулума и фосфодиэстеразы циклического гуанозинмонофосфата
Исследовано влияние новых водорастворимых полизамещенных производных фуллерена С60 (ППФ) на ферментативную активность Ca2+-Mg2+ АТФазы саркоплазматического ретикулума и фосфодиэстеразы цГМФ. Все исследованные производные фуллерена тормозят активность обоих ферментов. Так, соединения ППФ-I, ППФ-II, ППФ-III, ППФ-V, ППФ-IX, ППФ-X, ППФ-XI полностью тормозят гидролитическую и транспортную функцию Са2+-АТФазы в концентрации 5´10—5 M. В концентрации 5´10—6 М данные соединения тормозят активный транспорт ионов кальция на 51±5, 77±8, 52±5, 52±5, 100±10, 80±8, 100±10% соответственно и ингибируют гидролиз АТФ на 31±3, 78±8, 18±2, 29±3, 78±8, 63±7, 73±9%, разобщая гидролитическую и транспортную функцию фермента. Соединение ППФ-I неконкурентно и обратимо тормозит активность Са2+-АТФазы с константой ингибирования 2.3´10—6 М. Все исследованные производные фуллерена (за исключением ППФ-VII) тормозят функцию фосфодиэстеразы цГМФ более чем на 80% в концентрации 10—4 M и выше, а также более чем на 50% в концентрации 10—5 M. Соединение ППФ-I является неконкурентным обратимым ингибитором функции фосфодиэстеразы цГМФ с константой ингибирования 7´10—6 М. Полученные результаты позволяют прогнозировать у изученных соединений наличие антиметастатической, антиагрегационной, антигипертензивной и вазодилататорной активности.
kotel@icp.ac.ru Татьяненко Л.В.