Фармакология и токсикология
Ноотропная активность (3aR,4S,8S,12R,12aS,12bR)-10-метил-2-фенилоктагидро-1H-4,12a-этено-8,12-метанопирроло[3',4':3,4]пиридо[1,2-a][1,5] диазоцин-1,3,5(4H)-триона — нового производного (-)-цитизина
Н.С.Макара*, Т.А.Сапожникова*, Р.Ю.Хисамутдинова*, И.П.Цыпышева*, С.С.Борисевич*, А.В.Ковальская*, П.Р.Петрова*, С.Л.Хурсан*, Ф.С.Зарудий*,** - 427-432
*Лаборатория биоорганической химии и катализа (зав. — докт. хим. наук В.А.Докичев) ФГБУН Уфимского института химии РАН, Уфа, РФ; **Кафедра фармакологии №; 1(зав. — докт. мед. наук Е.К.Алехин) ФГБОУ ВО Башкирского государственного медицинского университета Минздрава РФ, Уфа
Проведен скрининг ноотропных свойств 10 новых производных  хинолизидинового алкалоида (-)-цитизина. Показано, что соединения с β-эндо стереохимией более активны, чем α-эндо-изомеры. В условиях стресса (3aR,4S,8S,12R,12aS,12bR)-10-метил-2-фенилоктагидро-1H-4,12a-этено-8,12-метанопирроло[3',4':3,4]пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-1,3,5(4H)-трион улучшает память и положительно влияет на когнитивные функции крыс. Согласно результатам молекулярного докинга, ноотропная активность соединения может быть связана с его аффинностью к глутамат-связывающим субъединицам GluK1 и GluR2 каинатного и AMPA-рецепторов соответственно.
Ключевые слова: (-)-цитизин, ноотропная активность, мнестическая активность, молекулярный докинг
Адрес для корреспонденции: newpharm@anrb.ru Макара Н.С.