Фармакология и токсикология
Влияние N- и С-концевых модификаций на цитотоксические свойства антимикробного пептида тахиплезина I
Изучено влияние N-концевого ацетилирования и С-концевого амидирования на цитотоксические свойства b-шпилечного антимикробного пептида тахиплезина I. C помощью МТТ-теста показано, что цитотоксичность модифицированного тахиплезина I выше как для опухолевых, так и для нормальных клеточных линий человека. Гемолитическая активность тахиплезина I при наличии указанных модификаций также повышается. В отличие от немодифицированного тахиплезина I, пептид с модифицированными N- и С-концевыми аминокислотными остатками практически не подвержен протеолитической деградации в свежей сыворотке человека. Введение N- и С-концевых модификаций делает тахиплезин I более привлекательным прототипом противоопухолевого препарата за счет увеличения цитотоксической активности пептида и улучшения его фармакокинетических свойств.
ovch@ibch.ru Овчинникова Т.В.